U ljekarničkoj praksi često susrećemo pacijente koji traže učinkovito rješenje za razna bolna stanja. Današnji način života obilježen manjkom kretanja i fizičke aktivnosti utječe na stanje koštano-mišićnog sustava, pa bolovi u mišićima i zglobovima pogađaju sve dobne skupine. Nesteroidni protuupalni lijekovi, vrlo često korištena skupina lijekova. Nažalost, pored svoje djelotvornosti, nose rizik ozbiljnih nuspojava pri oralnoj uporabi, pa se traži rješenje za ublažavanje boli bez gutanja tableta. Za smanjenje blage do umjerene boli mogu se preporučiti lokalni analgetici/antireumatici, i to zbog boljeg sigurnosnog profila u odnosu na oralnu primjenu.
Lokomotorni sustav ljudskog organizma složen je od velikog broja kostiju, ligamenata, hrskavica, tetiva i mišića čije međusobno djelovanje osigurava tijelu sposobnost pokreta. Bolesti sustava za pokretanje vrlo su učestali medicinski problem, pa, iako to nisu opasne bolesti, za bolesnika su vrlo neugodne, jer su praćene pojavom boli i smanjenom, otežanom pokretljivošću. Razvoj bolesti dovodi do gubitka funkcije zglobova ili mišića, a time i do loše kvalitete života i gubitka radne sposobnosti, što predstavlja velik socioekonomski i javnozdravstveni problem. Starenjem dolazi do slabosti mišića i promjena na hrskavici. Osim kralježnice, pogođeni su i zglobovi. Tome pogoduje i pretilost, također jedna od bolesti suvremenog društva. Osim degenerativnih bolesti, najčešće kroničnih upala zglobova poput osteoartritisa, koštano-mišićni sustav pogađaju i ozljede kao što su uganuća, iščašenja i istegnuća, koja nastaju kod pretjeranih napora na radnom mjestu ili prilikom sportskih i rekreativnih aktivnosti.
Primarni cilj liječenja je ublažavanje boli te održavanje i poboljšavanje opsega kretanja. Na raspolaganju su i različite metode kao što su fizikalna terapija ili operativni zahvati, no najčešće se koriste lijekovi protiv bolova. Ukoliko postoji i upalni proces u zglobu, liječenje je usmjereno na smirivanje upale nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAIL koje uobičajeno, iako pogrešno, nazivamo nesteroidnim antireumaticima). NSAR, vrlo često korištena skupina lijekova u samoliječenju, nosi nažalost, pored svoje djelotvornosti, rizik ozbiljnih nuspojava pri oralnoj uporabi, zbog čega se moraju primjenjivati s oprezom i ograničeno.
Iako je medicinska znanost bila skeptična prema djelotvornosti antireumatika u lokalnoj primjeni, iskustva i istraživanja govore o dobroj učinkovitosti i opravdanosti primjene, i to najviše u indikacijama kao što su uganuća i iščašenja, a nešto manjoj učinkovitosti u liječenju bolova kod osteoartritisa koljena ili zglobova šake. Lokalna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova predstavlja vrijednu alternativu oralnoj analgetskoj terapiji u samoliječenju akutnih i kroničnih bolova koštano-mišićnog sustava, bez rizika od gastrointestinalnih i kardiovaskularnih nuspojava.
Kronične mišićno-koštane tegobe učestalije su kod bolesnika starije životne dobi. Osim njih, oni često uzimaju i po nekoliko različitih lijekova za druga kronična stanja, pa je posebno značajno izbjegavanje potencijalnih interakcija i sistemskih nuspojava. Topikalni nesteroidni protuupalni lijekovi nalaze se i u brojnim internacionalnim smjernicama s preporukama za liječenje osteoartritisa kao prva linija farmakološkog liječenja, samostalno, ili u kombinaciji s paracetamolom. Prednost primjene topikalnih NSAIL je i to što se značajno smanjuje potreba za dodatnom medikacijom oralnim NSAIL.
Primjenom preko kože djelatna tvar se apsorbira i postiže visoku koncentraciju na mjestu primjene, bez visokih koncentracija u plazmi, čime se znatno smanjuje rizik od nuspojava (zasad nema podataka o minimalnim potrebnim terapijskim koncentracijama pojedinih NSAIL u ciljanim tkivima). Iako postoji mogućnost pojave neželjenih kožnih reakcija preosjetljivosti zbog lokalnog načina primjene lijeka, one su uglavnom blažeg intenziteta i prolaze ukidanjem njegove upotrebe.
Učinak topikalnog liječenja NSAIL lijekovima ovisi o karakteristikama primijenjene molekule, kemijskim i fizikalnim svojstvima pomoćnih tvari u formulaciji, mjestu i načinu primijene te individualnim karakteristikama kože pacijenta. Topikalni NSAIL imaju veći potencijal djelovanja na površinske zglobove poput zglobova šake ili koljena u odnosu na dublje strukture poput kuka. Lagano masiranje prilikom primjene lijeka ubrzava njegovo prodiranje kroz slojeve kože, a redovita primjena može značajno povećati bioraspoloživost lijeka. Na tržištu postoji velik broj pripravaka u različitim formulacijama – masti, kreme, balzami, gelovi, sprejevi, te u obliku naljepka (flastera). Gelovi, sprejevi i mikroemulzije efikasnije se apsorbiraju kroz kožu u odnosu na masti i kreme.
U ATK skupini M 02 A – lokalni pripravci protiv boli u zglobovima i mišićima registrirani su iz skupine nesteroidnih protuupalnih lijekova: diklofenak, ketoprofen, piroksikam i ibuprofen. Koncentracije NSAR kao djelatne tvari u kremama, gelovima ili u spreju su: 1% piroksikama, 2,5% ketoprofena, 5% ibuprofena, a koncentracija diklofenaka je 1-2% u kremastom gelu, 4% u spreju, te u flasteru 140 mg. Iako su koncentracije niske, a pripravci se primjenjuju lokalno na kožu, sistemski neželjeni učinci ne mogu se sasvim isključiti ako se preparati koriste u dužem razdoblju i na velikoj površini. No, u racionalnoj uporabi, koncentracije u plazmi su oko 100 puta niže nego kod oralne primjene iste količine, pa se bez opasnosti mogu koristiti kod ozljeda mekih tkiva (tetive, ligamenti, mišići) i zglobova, koje su obično posljedica uganuća, istegnuća, iščašenja, te kod bolova u leđima. Također pomažu kod lokaliziranih oblika reumatizma mekih tkiva (npr. „teniski lakat“, sindrom bolnog ramena…) i za olakšanja boli kod blagih oblika artritisa koljena ili prstiju.
Osim NSAR lokalnog djelovanja, u skupini M 02 A registrirani su kao BR lijekovi i pripravci s derivatima salicilne kiseline koji sadrže metil-salicilat, obično u kombinaciji s mentolom i eteričnim uljima. Metilni ester salicilne kiseline (metil-salicilat) je sastojak intenzivnog mirisa iz eteričnog ulja biljke Gaultheria procumbens, koji utrljavanjem na kožu izaziva hiperemiju, tj. širi krvne žile, pa tako poboljšava prokrvljenost tkiva i dovodi do ugodnog osjećaja topline. Mentol, prirodni izoprenoidni fenol izoliran iz ulja metvice, vrlo je čest sastojak lokalnih pripravaka protiv bolova, a djeluje anestetski i analgetski. Isparavanjem s površine kože daje ugodan osjećaj hlađenja čime ublažava simptome – bol, otok i upalu. Dodaje se i preparatima koji sadrže NSAR za dvostruki učinak – mentol trenutno hladi i ublažava bol, a NSAR djeluje produljeno protuupalno i analgetski. Slično djelovanje ima i kamfor.
Kamfor, mentol, metilsalicilat, eterično ulje klekovine i eukaliptusa, sastojci su tradicionalnih pripravaka – masti protiv neuralgija i reume – koji su još i danas traženi te se izrađuju kao galenski pripravci. U pripravcima za lokalnu uporabu kao pomoć kod reumatskih tegoba, koriste se različiti biljni sastojci, primjerice brđanke (Arnica montana) koja ima snažno antiflogističko i analgetsko djelovanje, te borovice (Juniperus communis), ružmarina (Rosmarinus offic.) i timjana (Thymus vulgaris).
Lokalni antireumatici primjenjuju se nanošenjem na bolno područje 3-4 puta na dan. Pripravke u obliku gela, kreme ili masti potrebno je lagano utrljati na bolno mjesto, a one u obliku spreja samo raspršiti (sprejevi brzo prodiru u kožu, pa imaju brz početak djelovanja). Noviji antireumatski pripravci za lokalnu primjenu izrađuju se u obliku kremastog gela ili kao poliakrilatni gelovi koji se lako upijaju u kožu, ne ostavljaju masni trag, te ugodno hlade, pa te formulacije sve više zauzimaju mjesto otopina, krema i masti koje su se prije izrađivale.
Lijekovi iz ove skupine nisu prikladni za primjenu na djeci do 12 godina starosti. Korisnike treba upozoriti na obavezno pranje ruku nakon primjene, te da ne smiju doći u dodir s očima i sluznicama. Također valja napomenuti da se ne smiju primjenjivati na upaljenoj ili oštećenoj koži.